第一單元　藥物作用的基本原理

　　1、酸性藥物過量中毒，為加速排泄，可以（堿化尿液，減少重吸收）。

　　2、藥物進(jìn)入經(jīng)胸最常見的方式（脂深性跨膜擴(kuò)散）。

　　第二單元　擬膽堿藥

　　一、毛果蕓香堿（M膽堿受體激動(dòng)藥）

　　作用：直接作用于受體。

　　縮瞳；降低眼內(nèi)壓；調(diào)節(jié)痙攣。

　　用途：治療青光眼。

　　二、新斯的明（抗膽堿酯酶藥）

　　作用：影響遞質(zhì)的代謝。

　　興奮骨骼肌、胃腸、膀胱平滑??；減慢心室率；對(duì)抗筒箭毒堿和阿托品的作用。

　　用途：重癥肌無力。尿潴留。室上性心動(dòng)過速。

　　第三單元　有機(jī)磷酸酯類中毒與解救

　　1、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的搶救：阿托品+AchE復(fù)活劑

　　2、有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)，產(chǎn)生M樣癥狀的原因（膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)破壞減少）。

　　第四單元　抗膽堿藥

　　一、阿托品

　　作用：1、對(duì)眼睛：散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹

　　2、解除平滑肌痙攣

　　3、抑制腺體分泌

　　4、解除迷走神對(duì)心臟的抑制。

　　5、擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)

　　6、提起抗訴乙酰膽堿

　　7、興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)

　　用途：1、虹膜捷狀體炎

　　2、內(nèi)臟絞痛

　　3、全身麻醉前給藥；胃、十二指腸潰瘍

　　4、緩慢型心律失常

　　5、感染性休克

　　6、有機(jī)磷酸酯類中毒

　　禁忌：青光眼；前列腺肥大者。

　　二、山莨菪堿

　　三、東莨菪堿――中樞性抗膽堿藥

　　第五單元　擬腎上腺素藥

　　一、a和b受體激動(dòng)藥

　?。ㄒ唬┠I上腺素

　　用途：心跳驟停；

　　抗休克；

　　支氣管哮喘及其他速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)性疾病。

　　局麻、制止鼻粘膜出血和牙齦出血。

　　不良反應(yīng)：心律失常，室顫

　?。ǘ┞辄S堿

　　用于腰麻術(shù)中所致的血壓下降

　　二、a受體激動(dòng)藥

　?。ㄒ唬┤ゼ啄I上腺素

　　用途：休克和低血壓，用于藥物中毒致低血壓

　　上消化道出血

　　延長(zhǎng)局麻藥的局麻作用。

　　不良反應(yīng)：局部組織缺血壞死（用酚妥拉明）

　　急性腎衰。

　　（二）間羥胺

　　三、b受體激動(dòng)藥

　?。ㄒ唬┊惐I上腺素

　　用途：心室自律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯，竇房結(jié)功能衰竭

　　II、III房室傳導(dǎo)阻滯

　　支氣管哮喘

　　休克

　　（二）多巴酚丁胺

　　用途：心源性休克；充血性心衰

　　四、a、b、DA受體激動(dòng)藥

　　多巴胺

　　用途：用于血容量已補(bǔ)足但有心收縮力減弱及尿量減少的休克。

　　充血性心衰：用強(qiáng)心甙、利尿藥無效的難治性心衰

　　急性腎衰　常合用利尿藥。

　　第六單元　抗腎上腺素藥

　　一、a受體阻斷藥　酚妥拉明（芐胺唑啉）

　　用途：外周血管痙攣性疾病

　　靜滴去甲腎上腺素發(fā)生外漏

　　休克（感染性、出血性）

　　充血性心衰和急性心梗

　　防治手術(shù)時(shí)發(fā)生高血壓危象

　　二、b受體阻斷藥?。ㄆ蛰谅鍫枴⒚劳新鍫枺?/P>

　　用途：心律失常、心絞痛、高血壓

　　急性心梗早期

　　甲亢（輔助用藥）

　　青光眼（原發(fā)性開角型）

　　偏頭痛

　　禁忌證：嚴(yán)重左室心功能不全；支氣管哮喘；我不是度房室傳導(dǎo)阻滯；竇性心動(dòng)過速。

　　第七單元　鎮(zhèn)靜催眠藥

　　一、安定（地西泮）――苯二氮？類

　　用途：抗焦慮首選藥

　　鎮(zhèn)靜催眠首選藥

　　治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥

　　中樞性肌肉松弛。

　　二、巴比妥類（苯巴比妥、司可巴比妥、硫噴妥鈉）

　　用途：主要是抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)

　　苯巴比妥：常用于治療癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)。

　　麻醉：硫噴妥鈉

　　第八單元　抗癲癇藥

　　一、苯妥英鈉

　　用途：治療大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥

　　不良反應(yīng)：過敏反應(yīng)；長(zhǎng)期服低血鈣。有致畸和齒齦增生。

　　二、苯巴比妥――防治大發(fā)作的首選藥

　　三、乙琥胺――防治小發(fā)作的首選藥

　　四、氯硝基安定――失神小發(fā)作

　　五、丙戊酸鈉――廣譜抗癲癇作用

　　六、卡巴西平――精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作

　　第九單元　抗精神失常藥

　　一、氯丙嗪（冬眠靈）

　　作用：

　　1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)吐作用――部位：延腦第四腦室底部；降低體溫

　　2、內(nèi)分泌系統(tǒng)（溢乳、閉經(jīng)：阻滯結(jié)節(jié)－漏斗通路D2受體）

　　3、植物神經(jīng)系統(tǒng)：降血壓

　　用途：人工冬眠：氯丙嗪+異丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪

　　不良反應(yīng)：錐體外系反應(yīng)；過敏；口干、便秘、視力模糊。

　　二、氟哌啶醇――各型精神分裂癥

　　三、丙咪嗪（米帕明）――抗抑郁藥

　　效應(yīng)：擬交感作用；增高突觸間隙去甲腎上腺素濃度；鎮(zhèn)靜作用；阿托品樣作用。

　　用途：各種抑郁癥

　　小兒遺尿癥

　　禁忌：青光眼；前列腺肥大；嚴(yán)重心血管疾??；癲癇。

　　第十單元　抗帕金森病藥

　　一、左旋多巴（擬多巴胺類藥）

　　作用用途：對(duì)輕癥、較年輕療效較好，對(duì)重癥、年老者差。

　　改善肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難效果較好，對(duì)肌肉震顫差。

　　顯效慢。

　　還可用于肝性腦病。

　　不良反應(yīng)：外周脫羧形成的多巴胺是造成不良反應(yīng)的主要原因。

　　二、苯海索（中樞性抗膽堿藥）

　　作用用途：早期輕癥患者

　　不能耐受或禁用左旋多巴的患者。

　　抗肌肉震顫效果好，改善強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)障礙的療效差。

　　對(duì)抗精神病藥引起的帕金森綜合征有效。

　　第十一單元　鎮(zhèn)痛藥

　　一、嗎啡（阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥）

　　作用：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜；抑制呼吸；鎮(zhèn)咳；縮瞳；止瀉

　　用途：鎮(zhèn)痛；心源性哮喘；急慢性消耗性腹瀉。

　　拮抗藥：納洛酮

　　二、哌替啶（度冷?。?/P>

　　用途：鎮(zhèn)痛；麻醉前給藥；人工冬眠；心源性哮喘

　　三、美沙酮

　　鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相似，用于和海絡(luò)因的脫毒治療。

　　第十二單元　解熱鎮(zhèn)痛藥

　　一、 阿司匹林（乙酰水楊酸）

　　二、作用：解熱鎮(zhèn)痛

　　抗炎、抗風(fēng)濕　治療風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥

　　抑制血小板聚集

　　不良反應(yīng)：誘發(fā)哮喘；瑞夷綜合征。

　　二、對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）

　　作用：解熱作用強(qiáng)，鎮(zhèn)痛作用弱，無抗炎作用。

　　為小兒退熱首選。

　　三、保泰松（布他酮）

　　抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，而解熱鎮(zhèn)痛作用弱。

　　四、安乃近――解熱作用強(qiáng)，損害造血系統(tǒng)。

　　五、吲哚美辛（消炎痛）

　　是最強(qiáng)的環(huán)氧化酶抑制藥之一。（對(duì)前列腺素合成酶抑制作用最強(qiáng)。）

　　六、布洛芬

　　廣泛用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕和無水楊酸反應(yīng)

　　第十三單元　抗組胺藥

　　一、H1受體阻斷藥

　　苯海拉明、異丙嗪（非那根）、吡芐明、氯苯吡胺（撲爾敏）、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、賽庚啶

　　作用：1、H1受體阻斷作用

　　2、中樞抑制作用?。ǖ⑺具溥驘o中樞副作用）

　　3、（弱）阿托品樣作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。

　　4、抗乙酰膽堿樣作用。

　　用途：1、防治皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病。

　　防治I型變態(tài)反應(yīng)性疾病　對(duì)過敏性鼻炎、蕁麻疹等首選

　　2、防治暈動(dòng)病和嘔吐（苯海拉明、異丙嗪）

　　3、鎮(zhèn)靜、催眠（苯海拉明、異丙嗪）

　　苯海拉明最常見的不良反應(yīng)：鎮(zhèn)靜、嗑睡

　　二、H2受體阻斷藥

　　西咪替?。浊柽潆遥⒗啄崽娑?/P>

　　作用：可逆性地與組胺競(jìng)爭(zhēng)H2受體。抑制胃酸分泌?？赊卓菇M胺、五肽胃泌素、M膽堿受體致胃酸分泌。

　　用途：治療消化性潰瘍，對(duì)十二指腸潰瘍療效尤佳。

　　不良反應(yīng)：內(nèi)分泌紊亂；乏力、肌痛；精神錯(cuò)亂；粒細(xì)胞減少。

　　第十四單元　利尿藥及脫水藥

　　一、利尿藥

　　強(qiáng)效利尿：呋喃苯胺酸（速尿、呋塞米）、布美他尼

　　中效利尿：氫氯噻嗪（雙氫克尿塞）、芐氟噻嗪（利鈉素）

　　低效利尿：螺內(nèi)酯（安體舒通）、氨苯蝶啶

　　利尿劑與其他藥物合用的相互作用：

　　1、與氨基甙類抗生素合用可增加其耳毒性

　　2、與頭孢噻啶合用增加腎毒性。

　　3、與蛋白結(jié)合率高的藥物合用，作用增強(qiáng)，起效時(shí)間縮短。

　　4、與降血糖藥合用應(yīng)注意補(bǔ)鉀并增加降血糖藥用量。

　　（一）呋塞米（速尿）

　　作用：抑制髓袢升支粗段（包括髓質(zhì)部和皮質(zhì)部）對(duì)氯的主動(dòng)再吸收。抑制腎臟的稀釋和濃縮功能。

　　作用迅速、強(qiáng)大而短暫。

　　用途：1、各類水腫　頑固性水腫病人宜選用。

　　2、腎功能不全：急性少尿性腎衰早期

　　3、心功能不全：左心衰

　　4、加速毒物排泄

　　不良反應(yīng)：1、水和電解質(zhì)紊亂――低鉀、低鈉、低氯性堿中毒。

　　2、耳毒性

　　3、胃腸反應(yīng)

　?。ǘ渎揉玎?/P>

　　作用：

　　1、利尿：抑制髓袢知支粗段皮質(zhì)對(duì)氯的主動(dòng)的吸收及對(duì)鈉的被再吸收。作用于遠(yuǎn)曲小管近端。

　　2、降壓作用

　　3、抗利悄作用：減少腎性尿崩癥患者的尿量及煩渴。

　　用途：各種原因引起的水腫。

　　對(duì)早、中度心性水腫可做首選。

　　對(duì)治療慢性心功能不全是常規(guī)用藥。

　　不良反應(yīng)：1、低血鉀

　　2、升高血糖

　　3、高尿酸血癥。

　?。ㄈ┞輧?nèi)酯

　　作用：利尿作用較弱，起效緩慢而持久。

　　與醛固酮競(jìng)爭(zhēng)遠(yuǎn)曲小管及集合管細(xì)胞內(nèi)的醛固酮受體

　　用途：治療伴有醛固酮增多的頑固性水腫（與噻嗪類并用）。

　　禁忌：腎功能不全、高血鉀癥。

　　（四）氨苯蝶啶

　　作用：抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管K－Na交換

　　禁忌：高血鉀癥、腎功能不全

　　藥物相互作用：不與螺內(nèi)酯并用；與洋地黃毒甙合用療效降低

　　二、脫水藥　甘露醇

　　作用：1、脫水作用：迅速提高血漿滲透壓

　　2、利尿作用：通過增加血容量并擴(kuò)張腎血管。

　　用途：1、腦水腫――降低顱內(nèi)壓的安全有效的首選藥。

　　2、預(yù)防急性腎功能衰竭在大面積燒傷、外科手術(shù)、嚴(yán)重創(chuàng)傷。

　　3、青光眼

　　禁忌：心功能不全，肺水腫及活動(dòng)性顱內(nèi)出血。

　　第十五單元　抗高血壓藥

　　一、腎上腺素受體阻斷藥

　?。ㄒ唬┻哌蜞骸。╝1受體阻斷藥）

　　作用：選擇性阻斷血管平滑肌a1受體。降舒張壓更明顯。

　　用途：?jiǎn)斡弥委熤卸?a href="http://m.cddzsc.cn/jibing/gaoxueya/" target="_blank" title="高血壓" class="hotLink">高血壓。

　　與利尿藥或b受體阻斷藥全用治療重度或伴有腎功能不全

　　不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象：嚴(yán)重的體位性低血壓，暈厥，心悸。

　　（二）普奈洛爾、美托洛爾、吲哚洛爾?。╞受體阻斷藥）

　　用途：?jiǎn)斡弥委熭p中度高血壓，對(duì)伴有心輸出量增多和腎素活性偏高的患者療效較好。

　　重度高血壓常與氫氯噻嗪和（或）肼酞嗪合用。

　　硝苯地平與普萘洛爾合用可拮抗反向性心率加快；血漿腎素活性增高。

　　高血壓伴甲亢，伴血漿腎素活性增高者宜選用。

　　不良反應(yīng)：可致高血鉀，血管神經(jīng)性水腫。

　　可誘發(fā)哮喘

　　血脂異常者不用。

　　二、鈣拮抗藥

　?。ㄒ唬┫醣降仄?/P>

　　作用特點(diǎn)：1、降壓快而強(qiáng)，且較持久。

　　2、伴隨血壓下降而引起的心率變化比直接擴(kuò)血管藥小

　　3、腎血流量和腎小球?yàn)V過率增加。

　　用途：對(duì)輕、中、重度高均適用。

　　尤適用于伴有腎功能不全或心絞痛的高血壓患者。

　　長(zhǎng)期服用可引起水鈉潴留，加用利尿藥可避免。

　?。ǘ┠崛旱仄?/P>

　　作用：1、選擇性擴(kuò)張血管

　　2、降壓進(jìn)加快心率的副作用較輕微而短暫。

　　3、有排鈉作用，長(zhǎng)期用藥無耐受現(xiàn)象。

　　4、有擴(kuò)張冠狀血管作用，降低心肌耗氧量。

　　用途：?jiǎn)斡弥委煾餍?a href="http://m.cddzsc.cn/jibing/gaoxueya/" target="_blank" title="高血壓" class="hotLink">高血壓。冠心病高血壓適用。

　?。ㄈ┚S拉帕米、地爾硫？

　　高血壓伴快速心律失常/潰瘍病者宜選用。

　　三、血管腎張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）

　?。ㄒ唬┛ㄍ衅绽?/P>

　　作用：1、減少腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮

　　2、減少緩激肽水解，舒張血管

　　3、PGE2和PGI2的形成增加。

　　特點(diǎn)：1、降壓作用強(qiáng)，起效快

　　2、降壓明心率無明顯改變。無水鈉潴留。

　　3、降低糖尿病、腎病等腎小球損傷的可能性。

　　4、防止和逆轉(zhuǎn)血管壁增厚和心肌肥厚

　　5、久用不易引起脂質(zhì)代謝障礙。

　　用途：?jiǎn)斡每芍委煻喾N類型高血壓。對(duì)高腎素型有特效。

　　常與b受體阻斷藥或利尿降壓藥合用。

　　不良反應(yīng)：引起刺激性干咳。

　　致高血鉀、血管神經(jīng)性水腫。

　?。ǘ┮滥瞧绽D―降壓作用較強(qiáng)、持久。

　　四、利尿降壓　　氫氯噻嗪

　　作用：早期降太作用與排鈉利尿有關(guān)。

　　用途：治療輕度高血壓可首選

　　中、重度與其它藥合用。

　　禁忌：血脂異常者不用。

　　五、中樞性交感神抑制藥

　　可樂定

　　作用：降壓在中樞。激動(dòng)延髓孤束核一級(jí)N元，導(dǎo)致末梢釋放NA，使血管平滑肌張力下降，血管擴(kuò)張。

　　作用特點(diǎn)：伴心率減慢、心輸出量減少；靜注先知后降。

　　用途：高血壓合并消化性潰瘍者宜選用。

　　不良反應(yīng)：嗑睡、口干；停藥反跳現(xiàn)象。

　　久用可致水鈉潴留。

　　六、抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥

　　利血平

　　作用：使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)耗竭。

　　降壓作用緩慢、溫和而持久。

　　用途：口服治療輕、中度高血壓；肌注靜注治療重度高血壓。

　　不良反應(yīng)：長(zhǎng)期大量用藥可產(chǎn)生抑郁癥。

　　禁忌：有潰瘍病或抑郁病史者禁用。

　　七、直接擴(kuò)血管藥

　　一、肼屈嗪

　　作用：降壓快、強(qiáng)，舒張壓下降比收縮壓明顯。

　　直接松弛小動(dòng)腦血管平滑肌，使血管擴(kuò)張。

　　用途：治療中、重度高血壓?？芍委熾y治性充血性心力衰竭。

　　不良反應(yīng)：誘發(fā)心絞痛。

　　長(zhǎng)期大量服用可產(chǎn)生類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和全身紅斑狼瘡樣綜合征。

　　禁忌：冠心病、心絞痛及心功能不全者禁用。

　?。ǘ┫跗这c

　　作用：強(qiáng)效擴(kuò)血管藥。舒張壓和收縮壓均下降。降壓快而短。

　　用途：治療高血壓危象，高血壓腦病，惡性高血壓。

　　不良反應(yīng)：長(zhǎng)期大量用藥導(dǎo)致甲減、低血壓。

　　第十六單元　抗心律失常藥

　　一、鈉通道阻滯藥

　　（一）Ia類藥物――奎尼丁

　　作用：直接作用于心肌，適度抑制Na內(nèi)流；抗膽堿作用。

　　用途：適用于各種心律失常。房顫的轉(zhuǎn)律宜選用。

　　治療房顫常合用強(qiáng)心苷（對(duì)抗奎尼丁使心室率加快作用）

　　奎尼丁可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常。

　　（二）Ib類藥物――利多卡因

　　作用：選擇性作用于浦氏纖維，提高室顫閾值。

　　用途：主要用于室性心律失常。對(duì)房顫無效。

　　對(duì)急性心梗并發(fā)的室性心律失常為首選藥。

　　苯妥英鈉――治療強(qiáng)心甙中毒引起的快速型心律失常首選

　?。ㄈ㊣c類藥物――普羅帕酮（心律平）

　　用途：防治室性和室上性心律失常。

　　二、b受體阻斷藥――普萘洛爾

　　作用：主要部位在竇房結(jié)和房室結(jié)

　　用途：用于室上性快速型心律失常。竇性心動(dòng)過速首選。

　　變異型心絞痛不用。

　　三、延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥――胺碘酮

　　作用：延長(zhǎng)心房肌、心室肌和浦氏纖維的APD和ERP.有利于消除折返激動(dòng)。

　　用途：多種室上性和室性心律失常。

　　廣譜抗心律失常藥。

　　四、鈣拮抗藥――維拉帕米

　　作用：阻滯心肌細(xì)胞膜鈣通道。

　　用途：室上性心律失常。治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的首選藥

　　第十七單元　抗慢性心功能不全藥

　　一、強(qiáng)心甙類?。ǖ馗咝?、洋地黃毒甙）

　　作用：1、增強(qiáng)心肌收縮力（正性肌力作用）強(qiáng)心甙對(duì)心臟具有高度選擇性。

　　2、減慢心率（負(fù)性頻率作用）。

　　3、減慢傳導(dǎo)（負(fù)性傳導(dǎo)作用）。

　　用途：主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。

　　不良反應(yīng)：易過量中毒。最常見的最期癥狀是胃腸道反應(yīng)。

　　中毒搶救：對(duì)心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯――阿托品

　　過速型心律失常――靜滴鉀鹽

　　室性早搏、心動(dòng)過速－苯妥英鈉

　　室性心動(dòng)過速――利心卡因

　　注意事項(xiàng)：1、與排鉀利尿藥和腎上腺皮質(zhì)激素合用，應(yīng)補(bǔ)鉀。

　　2、合用強(qiáng)心甙期間禁用鈣劑。

　　3、奎尼丁、胺碘酮、維拉帕米避免與強(qiáng)心甙合用。

　　二、減輕心臟負(fù)荷藥

　?。ㄒ唬U(kuò)血管藥

　　主要擴(kuò)張小運(yùn)用藥：肼酞嗪、硝苯地平

　　主要擴(kuò)張小靜脈藥：硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯

　　擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈藥：卡托普利、硝普鈉、哌唑嗪

　?。ǘ├騽?/P>

　　第十八單元　抗心絞痛藥

　　一、硝酸酯類（硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯）

　　藥理學(xué)基礎(chǔ)：降低心肌耗氧量

　　作用：直接松弛平滑肌，尤以血管平滑肌作用最明顯。

　　擴(kuò)張小靜脈、小動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈的輸送血管和側(cè)支血管。

　　用途：1、控制心絞痛發(fā)作，對(duì)勞力型心絞痛和變異型均有效。

　　2、急性心梗

　　3、作為減負(fù)荷藥，可用于難治性充血性心衰。

　　不良反應(yīng)：1、治療劑量→可引起面頸及胸部皮膚發(fā)紅、搏動(dòng)性頭痛和反射性心率加快。

　　2、顱內(nèi)血管擴(kuò)張→顱內(nèi)壓升高

　　3、大劑量→體位性低血壓

　　4、長(zhǎng)期用藥突然停藥→心絞痛

　　5、連續(xù)用藥可出現(xiàn)耐受性

　　二、b受體阻斷藥　（普苯洛爾、阿替洛爾、美托洛爾）

　　作用：1、阻斷心臟b1受體→心舒期延長(zhǎng)，冠狀動(dòng)脈灌流延長(zhǎng)

　　2、改善心肌代謝

　　3、單用增加心肌耗氧量。與與硝酸酯類合用。

　　用途：治療勞力型心絞痛。對(duì)變異型心絞痛無效。

　　注意事項(xiàng)：

　　1、與硝酸酯類藥物合用時(shí)因均使血壓降低，故劑量不宜大。

　　2、支氣管哮喘、心衰、孕婦、低血壓、房阻、竇緩禁用。

　　三、鈣拮抗藥?。ㄏ醣降仄健⒕S拉帕米、地爾硫？）

　　作用：1、松弛血管平滑肌，擴(kuò)張血管

　　2、拮抗心肌缺血時(shí)高交感活動(dòng)。

　　3、保護(hù)缺血心肌。

　　用途：1、變異型心絞痛――維拉帕米、硝苯地平

　　2、勞力型心絞痛――地爾硫？、維拉帕米

　　3、急性心梗

　　第十九單元　血液系統(tǒng)

　　一、抗凝血藥

　　（一）肝素　――治療急性血栓栓塞性疾病最好的藥

　　作用：在體內(nèi)外均有抗凝作用

　　激活血漿抗凝血酶III，加強(qiáng)其抑制某些凝血因子的作用。

　　用途：防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成。

　　不良反應(yīng)：毒性較小，自發(fā)性出血對(duì)抗藥→硫酸魚精蛋白

　?。ǘ┤A法林（芐丙酮香豆素）

　　作用：口服，體外無效。

　　與VitK產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗作用

　　用途：防治血栓栓塞性疾病。

　　不良反應(yīng)：過量引起出血→VitK對(duì)抗

　　藥物相互作用：苯巴比妥和苯妥英鈉等能加速華法林代謝。

　?。ㄈ╄蹤此徕c

　　與血漿中的Ca形成難解離的可溶性絡(luò)合物→血Ca降低

　?。ㄋ模╂溂っ福ㄈ芩福?/P>

　　――外源性纖溶酶原間接激活劑。

　　對(duì)已形成的血栓無溶解作用

　?。ㄎ澹┮阴Ｋ畻钏?/P>

　　――競(jìng)爭(zhēng)性抑制血小板環(huán)氧酶的活性→血栓素A2的合成降低

　　（六）潘生丁

　　――抑制血小板內(nèi)磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化

　?。ㄆ撸┠蚣っ?/P>

　　――過量出血的解救→靜注氨甲苯酸

　　二、止血藥

　?。ㄒ唬￢itK

　　作用：肝合成凝血酶原時(shí)所需酶的輔酶

　　用途：防治VitK缺乏所引起的出血。對(duì)肝硬化及晚期肝癌無效。

　?。ǘ┓踊且野罚ㄖ寡簦?/P>

　　――增加血小板生成

　?。ㄈ┐贵w后葉素

　　――用于肺及消化道出血。

　?。ㄋ模┌奔妆剿?/P>

　　――抑制纖溶酶原激活因子?？蓪?duì)抗胰腺手術(shù)后出血。

　　三、抗貧血藥

　?。ㄒ唬╄F制劑　――治療缺鐵性貧血

　?。ǘ┤~酸　――治療因葉酸缺乏所致的大細(xì)胞高色素性貧血

　　（三）VitB12――治療惡性貧血及其它大細(xì)胞高血色素性貧血

　?。ㄋ模┘柞Ｋ臍淙~酸鈣――治療久服苯妥英鈉引起的巨幼貧

　　第二十單元　消化系統(tǒng)藥

　　一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁?。℉2受體阻斷藥）

　　作用：可逆性與組胺競(jìng)爭(zhēng)H2受體。

　　可拮抗組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體→胃酸分泌

　　用途：治療消化性潰瘍。對(duì)十二指腸潰瘍療效尤佳。

　　不良反應(yīng)：內(nèi)分泌紊亂；乏力、肌痛；精神錯(cuò)亂；料細(xì)胞減少

　　二、抗酸藥

　　1、氫氧化鎂――口服后能迅速中和胃酸。作用強(qiáng)，起效快，不溶性抗酸藥。

　　2、三硅酸鎂――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱

　　3、氫氧化鋁――不溶于水、起效慢持久。有收斂止血和引起便秘的作用。

　　4、碳酸鈣――作用快強(qiáng)、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多

　　5、碳酸氫鈉――易溶于水、作用強(qiáng)、快、短暫。

　　6、硫糖鋁――保護(hù)胃腸粘膜。

　　第二十一單元　呼吸系統(tǒng)藥

　　一、抗喘藥

　　（一）茶堿類　　氨茶堿

　　作用：促進(jìn)兒茶酚胺的物質(zhì)釋放。

　　促進(jìn)腎上腺素釋放；增加膈肌收縮力；拮抗腺苷的作用

　　抑制磷酸二酯酶→支氣管平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP含量

　　用途：急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性發(fā)作。

　　禁忌：急性心梗、低血壓、休克

　　（二）擬腎上腺素藥?。ㄉ扯“反?、腎上腺素、異丙腎、麻黃堿）

　　作用：通過激動(dòng)支氣管平滑肌細(xì)胞膜上b2受體→cAMP↑

　　異丙腎――激活腺酸環(huán)化酶→增加平滑肌細(xì)胞內(nèi)的cAMP

　　用途：沙丁胺醇――用于支氣管哮喘急性發(fā)作

　　（三）過敏介質(zhì)阻滯藥――色甘酸鈉

　　作用：穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制過敏介質(zhì)釋放。

　　用途：預(yù)防外因性支氣管哮喘。對(duì)已發(fā)作的哮喘無效。

　　第二十二單元　糖皮質(zhì)激素類藥

　　短效：氫化可的松、可的松

　　中效：潑尼松、潑尼松龍、氫化潑尼松

　　長(zhǎng)效：地塞米松、倍他米松

　　作用：抗炎；抗免疫；抗毒；抗休克；對(duì)血液成分的影響

　　用法：大劑量突擊療法→中毒性菌痢

　　一般劑量長(zhǎng)期療法→

　　小劑量替代療法→垂體前葉功能減退

　　隔日療法→腎病綜合征?？杀苊夥答佇砸种拼贵w－腎上腺皮質(zhì)軸機(jī)能。

　　用途：不可用于鵝口瘡

　　地塞米松――抗炎作用強(qiáng)，幾乎無鈉潴留

　　去氧皮質(zhì)酮――幾乎無抗炎作用，潴鈉潴水作用強(qiáng)。

　　不良反應(yīng)：高血壓、高血糖、低血鈣、低血磷

　　第二十三單元　抗甲狀腺藥

　　一、硫脲類　（硫氧嘧啶類；咪唑類）

　　作用：抑制甲狀腺激素的合成，不影響碘的攝取和已合成的甲狀腺激素的釋放作用。咪唑類〉硫氧嘧啶類

　　卡比馬唑―在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成甲硫咪唑才產(chǎn)生抗甲狀腺作用。

　　作用機(jī)制：

　　1、抑制過氧化酶

　　2、抑制單碘酷氨酸和雙碘酷氨酸綜縮合T3、T4

　　3、丙基硫氧嘧啶還能抑制T4在周圍組織中脫碘轉(zhuǎn)變?yōu)門3

　　藥物起效慢――待已合成的甲狀腺激素耗竭后才能生效。

　　用途：甲亢治療。

　　不良反應(yīng)：粒細(xì)胞減少（最重）

　　二、碘及碘化物

　　三、放射性碘

　　四、b受體阻斷藥――用于不宜用抗甲狀腺藥、不宜手術(shù)治療的

　　甲狀腺激素的作用：調(diào)控生長(zhǎng)發(fā)育。幼兒期缺乏→呆小病

　　第二十四單元　降血糖藥

　　一、胰島素

　　作用：1、降低血糖；

　　2、促進(jìn)脂肪合成和抑制其分解；

　　3、促蛋白質(zhì)合成，抑制其分解；

　　4、降低血鉀

　　用途：1、糖尿病

　　2、糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀和治療高血鉀癥

　　3、重病恢復(fù)期增加食欲

　　4、治療精神分裂癥

　　不良反應(yīng)：長(zhǎng)期注射易造成注射部位肌肉萎縮。

　　二、口服降血糖藥

　　（一）磺酰脲類?。妆交嵌‰?，氯磺丙脲，格列本脲）

　　作用：刺激胰島b細(xì)胞釋放胰島素。

　　氯磺丙脲能促進(jìn)抗利尿素（ADH）的分泌→抗利尿

　　格列本脲――有利尿作用。

　　用途：1、糖尿病

　　2、尿崩癥――氯磺丙脲

　　不良反應(yīng)：粒細(xì)胞減少及肝損傷；過敏；胃腸反應(yīng)；N系統(tǒng)

　?。ǘ╇p脲類　（苯乙雙脲，二甲雙胍）

　　作用：作用時(shí)間短，血漿蛋白結(jié)合率低。

　　用途：輕中型糖尿病，適用于肥胖者。

　　不良反應(yīng)：乳酸血癥，酮血癥，低血糖，胃腸癥狀。

　　第二十五單元　合成抗菌藥

　　一、氟喹諾酮類

　　作用機(jī)制：抑制細(xì)菌DNA螺旋酶了，阻礙DNA復(fù)制。

　?。ㄒ唬┲Z氟沙星（氟哌酸）

　　作用：對(duì)大腸桿菌，變形桿菌，綠膿桿菌作用較強(qiáng)大。

　　用途：泌尿道感染，胃腸道感染及淋病

　　禁忌：腎功能不全，孕婦，哺乳期，青春期兒童

　?。ǘ┡喾承牵追咚幔?/P>

　　作用：對(duì)大多數(shù)G－和G+葡萄球菌

　　（三）氧氟沙星

　　――抗菌活性強(qiáng)。對(duì)G-菌作用為諾氟沙星的2－4倍

　?。ㄋ模┉h(huán)丙沙星

　　――對(duì)G－菌和G+菌較前藥增強(qiáng)，對(duì)厭氧菌綠膿桿菌都有效

　　二、磺胺類

　　作用機(jī)制：與細(xì)菌競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶

　　作用：G+菌中溶血性鏈球菌、肺炎球菌

　　G-菌中腦膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原體、放線菌

　　對(duì)病毒和立克次體無效。

　　用途：流行性腦脊髓膜炎首選磺胺嘧啶

　　全身性感染；泌尿系感染；腸道感染；局部感染等

　　不良反應(yīng)：腎損害；過敏；造血（再障貧）

　　三、甲氧芐氨嘧啶（TMP）

　　作用：競(jìng)爭(zhēng)抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶→阻斷四氫葉酸合成

　　與磺胺類合用――抗菌作用↑↑↑

　　復(fù)方新諾明：（SMZ+TMP）――致葉酸缺乏癥

　　增效聯(lián)磺片（SD+SMZ+TMP）

　　四、硝咪唑類?。紫踹?，替硝唑）

　　抗厭氧菌、陰道滴蟲和阿米巴原蟲的首選藥物

　　五、硝基呋喃類

　　1、呋喃唑酮（痢特靈）――用于腸炎，菌痢

　　2、呋喃妥因（呋喃坦啶）――用于泌尿感染。不用于全身感染。

　　第二十六單元　抗生素

　　一、青霉素類

　?。ㄒ唬┢S青霉素（青霉素G）

　　作用機(jī)制：阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的基礎(chǔ)成分――粘肽的合成。

　　主要用于大多數(shù)G+菌、G－球菌、螺旋體和放線菌感染。

　　特點(diǎn)：抗菌作用強(qiáng)，療效高和毒性低。

　　治療敏感菌感染的首選藥。

　　用途：溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬熱首選

　　草綠色鏈球菌和腸球菌引起的心內(nèi)膜炎首選

　　（二）半合成青霉素

　　1、耐酶青霉素（苯唑青霉素，鄰氯青霉素，苯唑西林）

　　特點(diǎn)：抗菌譜同上，抗菌強(qiáng)度弱于芐青霉素。用于金葡菌

　　耐酸

　　苯唑西林――不易產(chǎn)生耐藥的青霉素

　　2、廣譜青霉素

　?。?）氨芐青霉素

　　作用：對(duì)G-菌桿菌作用較強(qiáng)。

　　對(duì)綠膿桿菌無效，對(duì)多數(shù)耐芐青霉素的金葡菌無效。

　　（2）羥氨芐青霉素

　　作用：對(duì)肺炎球菌與變形桿菌作用較氨芐青霉素強(qiáng)。

　?。?）羧芐青霉素（羧芐西林）

　　作用：抗綠膿桿菌感染的廣譜青霉素代表藥

　　用途：用于全身性綠膿桿菌感染

　　二、頭孢菌素類

　　――抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)，對(duì)胃酸及b－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，過敏少。

　　第一代：頭孢氨芐，頭孢噻吩，頭孢唑啉，頭孢拉定

　　第二代：頭孢孟多，頭孢呋新

　　第三代：頭孢噻肟，頭孢哌酮，頭孢他定

　　作用：1、抗G+菌：第一代＞第二代＞第三代

　　2、對(duì)各種b－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性：三代＞二代＞一代

　　3、抗G-菌：三代最強(qiáng)：對(duì)腸桿菌和綠膿桿菌均有強(qiáng)效。

　　體內(nèi)過程：第二代頭孢呋新和第三代能透過血腦屏障。

　　用途：第一代：耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、軟組織、泌尿感染

　　第二代：大腸桿菌，克雷白氏菌，吲哚陽性變形桿菌

　　第三代：綠膿桿菌，新生兒腦膜炎和腸桿菌，腦膜炎

　　不良反應(yīng)：第一代大劑量→腎毒性

　　三、大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素，羅紅霉素，螺旋霉素，阿奇霉素，白霉素）

　　作用機(jī)制：作用于敏感菌核蛋白體50S亞基→影響蛋白合成靜止期抑菌劑。

　　1、紅霉素――軍團(tuán)菌病首選

　　作用用途：主用于對(duì)青霉素耐藥的輕中度金葡菌感染。

　　與抗毒素聯(lián)合治療白喉或單用于白喉帶菌者。

　　用于支原體肺炎，軍團(tuán)菌肺炎，空彎，阿米巴痢。

　　紅霉素不宜與氯霉素和林可霉素共用。

　　2、乙酰螺旋霉素――常作紅霉素的替代品。

　　四、林可霉素類（林可霉素，克林霉素）

　　克林霉素是治療急慢性金葡菌性骨髓炎的首選藥。

　　五、氨基甙類（鏈霉素，慶大霉素，卡那霉素，丁胺卡那霉素）

　　作用：阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過程。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）腎毒性：新霉素＞卡那＞慶大＞丁胺卡那＞鏈霉素

　?。?）耳毒性：前庭損害：新＞卡那＞慶大＞鏈霉素

　　耳蝸損害：新＞卡那＞丁胺＞慶大

　?。?）過敏反應(yīng)

　?。?）阻斷N肌肉接頭

　　1、鏈霉素（SM）――主要對(duì)結(jié)核桿菌及多種G-桿菌有強(qiáng)效

　　為鼠疫首選藥。

　　對(duì)草綠色鏈球菌感染者，以青霉素合鏈霉素首選。

　　過敏性休克搶救藥：10%GS酸鈣

　　2、慶大霉素（GM）――主要用于治療敏感菌所致的各種感染

　　為敗血癥、骨髓炎首選。

　　3、卡那霉素（KM）――對(duì)結(jié)核桿菌有效。對(duì)綠膿桿菌無效。

　　丁胺卡那――耐酶。綠膿桿菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。

　　六、四環(huán)素類（土霉素，四環(huán)素）

　　作用機(jī)制：抑菌劑，在極高濃度時(shí)才有殺菌作用。

　　藥物能特異地與敏感菌核蛋白體30S亞基結(jié)合→抑制蛋白質(zhì)合成。

　　作用：

　　1、對(duì)肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及部分葡菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌有效

　　2、對(duì)肺支原體，立克次體，衣原體，螺旋體，放線菌也有抑制作用，對(duì)阿米巴原蟲有間接抑制作用。

　　3、對(duì)綠膿桿菌、病毒、真菌無效。

　　4、對(duì)G+菌作用不如青霉素類。對(duì)G-菌不如氨基甙類和氯霉素。

　　用途：治療流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病、支原體肺炎及布氏桿菌病――首選

　　不良反應(yīng)：1、局部刺激癥狀

　　2、二重感染：鵝口瘡；偽膜性腸炎

　　3、對(duì)腎、牙生長(zhǎng)的影響

　　4、大劑量長(zhǎng)期服→肝損害

　　七、氯霉素

　　作用：抑菌劑。與敏感菌核蛋白體50S亞基可逆結(jié)合。

　　對(duì)G-菌作用強(qiáng)

　　對(duì)G+球菌作用＜青霉素和四環(huán)素

　　對(duì)立克次體和沙眼衣原體有效。

　　對(duì)真菌、原蟲無效。

　　用途：全身應(yīng)用治療傷寒、副傷寒――首選

　　立克次體和敏感菌引起的敗血癥，其他藥物療效不佳的腦膜炎

　　不良反應(yīng)：

　　1、抑制骨髓造血功能→再障貧

　　2、灰嬰綜合征

　　3、二重感染。視N炎、周圍N炎、中毒性精神病

　　第二十七單元　抗真菌藥與抗病毒藥

　　一、抗真菌藥

　?。ㄒ唬┻溥蝾悾嚎嗣惯?，咪康唑，酮康唑，氟康唑

　　機(jī)制：抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的合成→細(xì)胞膜通透性改變

　　用途：1、克霉唑：對(duì)皮膚癬菌感染作用好。

　　用于皮膚真菌?。w癬，手足癬，耳道/陰道真菌）

　　2、酮康唑：對(duì)念珠菌和表淺癬菌有強(qiáng)效。

　　用于治療慢性粘膜念珠菌病和癬病

　　3、咪康唑：深部真菌感染（靜注）。皮膚真菌（局部）

　　4、氟康唑：用于念珠菌與隱球菌病。毒性反應(yīng)最小。

　?。ǘ┩咙S霉素――只是淺表抗真菌藥。口服有效。

　　對(duì)體癬，股癬，甲癬有效。

　　二、抗病毒藥

　　1、阿昔洛韋――治療單純皰疹病毒首選

　　2、利巴韋林――流感病毒引起的呼吸道感染等。

　　第二十八單元　抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用

　　1、慶大霉素與速尿合用→耳毒性加重

　　2、急性泌尿系統(tǒng)感染：鏈霉素+碳酸氫鈉

　　3、上呼吸道感染：磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏堿性，增加溶解度

　　4、急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎：青霉素+鏈霉素

　　5、耐藥金葡菌所致的嚴(yán)重感染：苯唑西林+慶大霉素

　　第二十九單元　抗結(jié)核病藥

　　一、異煙肼（雷米封）――抗結(jié)核病首選

　　機(jī)制：抑制結(jié)核桿菌細(xì)胞所需成分――分枝菌酸的合成

　　不良反應(yīng)：N系統(tǒng)→周圍N炎；肝毒性

　　二、利福平――一線抗結(jié)核病藥

　　作用：對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、G+球菌均有強(qiáng)效

　　還用于治療麻風(fēng)病

　　三、鏈霉素――一線藥

　　四、乙胺丁醇

　　不良反應(yīng)：視N炎，胃腸道反應(yīng)，過敏反應(yīng)，高尿酸血癥。

　　首選抗生素

　　化膿性扁桃體炎   青霉素（抑制細(xì)胞壁粘肽合成，過敏反應(yīng)）

　　大葉性肺炎　　　　　　　　　青霉素

　　氣性壞疽　　　　　　　　　　青霉素

　　炭疽　　　　　　　　　　　　青霉素

　　梅毒　　　　　　　　　　　　青霉素

　　鉤端螺旋體病　　　　　　　　青霉素

　　肺炎桿菌感染的肺炎　　　　　青霉素

　　肺炎桿菌引起的泌尿道感染　　慶大霉素（抑制蛋白質(zhì)合成全過程，耳聾性）

　　變形桿菌引起的膽道感染　　　慶大霉素

　　布氏桿菌　　　　　　　　　　四環(huán)素+鏈霉素

　　細(xì)菌性心內(nèi)膜炎　　　　　　　青霉素+鏈霉素

　　鼠疫　　　　　　　　　　　　鏈霉素

　　傷寒、副傷寒　　　　　　　　氯霉素（作用50S，抑制骨髓造血，灰嬰綜合征）

　　斑疹傷寒　　　　　　　　　　四環(huán)素（作用于30S，抑制蛋白質(zhì)合成）

　　立克次體感染　　　　　　　　四環(huán)素

　　軍團(tuán)菌　　　　　　　　　　　紅霉素（作用于50S）

　　金葡菌性骨髓炎　　　　　　　克林霉素（作用于50S）

　　燒傷綠膿桿菌　　　　　　　　磺胺嘧啶銀鹽（競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，抑制葉酸合成）

　　流行性腦脊髓膜炎　　　　　　 磺胺嘧啶

　　結(jié)核菌　　　　　　　　　　　異煙肼（周圍神經(jīng)炎）

　　阿米巴肝膿腫　　　　　　　　甲硝唑