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維生素B13的現(xiàn)代研究

詳細(xì)信息

乳清酸是一種營氧藥,也稱維生素B13。在60年代,用于治療黃膽和一般肝臟機(jī)能障礙。近年雖被新藥代替,但它具有改善肝功能,促進(jìn)肝細(xì)胞的修復(fù)作用和其它新功能。如:可治療痛風(fēng)病,改進(jìn)腦血管循環(huán),增加吞噬細(xì)胞活性,提高組織再生能力,有助于治愈傷口。還可用于免疫輔藥??梢灾委熉訶線中毒,作為化學(xué)品中毒的預(yù)防劑和治療劑。

其它領(lǐng)域,如加入飼料中,可以加速雞雛生長,并增加雞的蛋產(chǎn)量。用于化妝品,能減少皮膚的皺紋。加入小兒食品,有利于兒童發(fā)育。其衍生物,可使種子在較低溫度下也能發(fā)芽。

補(bǔ)充:產(chǎn)品名稱:維生素B13

別名:乳清酸,辣-4-甲酸,1,2,3,6-四氫-2,6-二氧-4-嘧啶甲酸,脲嘧啶-6-羧酸,尿嘧啶羧酸

英文名稱:Orotic acid;6-Carboxyuracil,Uracil-4-carboxylic acid,Uracil-6-carboxylic acid,Dioxotetrahydropyrimidine-6-car-boxylic acid

分子式:C5H4N2O4

分子量:156.10

CAS號:65-86-1

EINECS : 200-619-8

性質(zhì)

含一分子結(jié)晶水的乳清酸(C5H4N2O4·H2O,[50887-69-9])為白色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)345-346℃(分解)。在100ml水中通溶解0.18g,100ml沸水中能

溶解13g,極微溶于醇及有機(jī)溶劑,不溶于醚。無臭,味酸。

用途

乳清酸是一種營養(yǎng)藥,也稱維生素B13。它作為一種新型維生素,在日本主要用干配伍復(fù)合維生素的非處方藥物的成分和清涼飲料添加劑用;在西歐不僅是醫(yī)藥維生素的組成,而且廣泛應(yīng)用于化妝品中,作為營養(yǎng)型化妝品基質(zhì),可以被皮膚細(xì)胞良好吸收,促進(jìn)人體細(xì)胞的新陳代謝,可以明顯抑制皮膚衰老,在美國對乳清酸的研究較多,用途相對比較多,在醫(yī)藥、食品、日化、命科學(xué)領(lǐng)域均有應(yīng)用。我國對乳清酸的研究開發(fā)與應(yīng)用剛處于起步階段,目前乳清酸已成為國內(nèi)醫(yī)藥和生物界的熱點(diǎn)研究產(chǎn)品,其主要用途是在醫(yī)藥領(lǐng)域。

在醫(yī)藥領(lǐng)域,乳清酸及其衍生物用途相當(dāng)廣泛,其本身就是一種良好的保肝藥,對于黃疸性肝病、脂肪肝、急慢性肝炎均有較好的療效。目前國內(nèi)外已經(jīng)開發(fā)出以乳清酸為基礎(chǔ)的系列化藥物,如硝基乳清酸、氨基乳清酸,最具有發(fā)展前景和市場的藥物是乳清酸與5-氨基咪唑-4-甲酰胺在90℃下成鹽,得到氨嘧酰胺乳清酸鹽(阿卡明),可以治療多種肝臟疾病,其藥理作用與蛋白質(zhì)的合成及造血功能有關(guān),目前成為國外治療肝臟疾病的主要藥物,另外與嘌呤并用對促進(jìn)兒童的發(fā)育具有良好促進(jìn)效果;另外乳清酸的某些衍生物對心臟并也具有顯著的療效。乳清酸類藥物以其療效好、副作用小、對腎臟無刺激,體內(nèi)殘留和積累量低等特點(diǎn)備受青睞與關(guān)注。 近年來開發(fā)研究出乳清酸用于核酸的合成,核酸是生命的主要物質(zhì),對于研究蛋白質(zhì)的生物合成以及人類遺傳學(xué)都具有非常重要的意義,目前已經(jīng)開發(fā)出以其為原料生產(chǎn)的核酸類保健食品與藥物,能影響和控制許多生命代謝活動,對延緩人體衰老具有明顯效果。

合成技術(shù)

乳清酸目前具有工業(yè)化前景的合成技術(shù)主要有一是將尿素與草乙酸單乙酯縮合而得;二是將2,6-二氧代-3-甲基嘧啶用赤血鹽氧化合成;三是以硫脲為原料,合成2-硫脲嘧啶-4-醛,用氧化鉻或過氧化氫氧化合成而得;四是采用發(fā)酵法生產(chǎn)。由于化學(xué)合成方法使用一定催化劑和溶劑,易含有雜質(zhì),因此日本主要采用發(fā)酵法生產(chǎn),但是收率很低。目前乳清酸生產(chǎn)主要集中在美、日、西歐等國家和地區(qū),而且多為自己用于生產(chǎn)藥物。我國目前僅有極少數(shù)企業(yè)采用落后的工藝生產(chǎn),供自己生產(chǎn)醫(yī)藥,據(jù)報(bào)道生產(chǎn)企業(yè)為中南制藥廠、北京制藥廠等。近年來上海有機(jī)化學(xué)研究所開發(fā)出以尿素為原料的新工藝值得關(guān)注,其將丁二烯酐與尿素加成得到產(chǎn)物,再與溴加成,其中一個溴原子與氨基的氫脫溴加成,其中一個溴原子與氨基的氫脫去一分子溴化氫形成六圓環(huán),再進(jìn)一步在強(qiáng)堿性條件下發(fā)生消去反應(yīng),酸化后得到粗品,經(jīng)過重結(jié)晶進(jìn)一步純化得到格產(chǎn)品,該合成路線原料易得,成本低廉,產(chǎn)品純度可以達(dá)到99.5%以上。

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