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氨基苷類(lèi)抗生素主要氨基苷類(lèi)抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用

鏈霉素(streptomycin)

抗菌譜廣,它具有強(qiáng)大的抗結(jié)核分支桿菌活性。對(duì)多數(shù)革蘭陰性菌有強(qiáng)大抗菌作用。目前臨床主要用于:①與四環(huán)素聯(lián)合,是鼠疫的首選藥;②單獨(dú)用于兔熱病,效果良好;③與四環(huán)素聯(lián)合,可用于布氏桿菌病治療;④與青霉素合用,治療草綠色鏈球菌、腸球菌引起的感染性心內(nèi)膜炎,⑤與氨芐西林合用,作為預(yù)防呼吸、胃腸及泌尿系統(tǒng)術(shù)后敏感細(xì)菌感染;⑥與異煙肼、利福平聯(lián)合,用于結(jié)核病的初治階段,延緩耐藥性的發(fā)生。

鏈霉素治療時(shí)??沙霈F(xiàn)前庭功能損害,少數(shù)患者可出現(xiàn)遲發(fā)性或進(jìn)行性聽(tīng)神經(jīng)損害,聽(tīng)力下降甚至永久性耳聾。還可發(fā)生過(guò)敏性休克,通常于注射后10 min內(nèi)突然出現(xiàn),發(fā)生率雖較青霉素少,但死亡率卻很高。因此,注射前應(yīng)作皮試,陰性者才能用藥。對(duì)腎臟的毒性雖為氨基苷類(lèi)中最輕者,但腎功能不全者仍應(yīng)慎用。

慶大霉素(gentamicin)

慶大霉素對(duì)革蘭陰性桿菌和金黃色葡萄球菌具有抗菌作用,是治療各種革蘭陰性桿菌感染的主要抗菌藥,在氨基苷類(lèi)中為首選藥,主要用于:①與廣譜半合成青霉素類(lèi)或頭孢菌素類(lèi)抗生素聯(lián)合用于治療嚴(yán)重革蘭陰性桿菌感染,或病因未明的革蘭陰性桿菌混合感染;②與羧芐西林合用,用于銅綠假單胞菌所致的嚴(yán)重感染,但兩藥不可同時(shí)混合滴注,因后者可使慶大霉素的活力降低;③與青霉素或氨芐西林或其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素聯(lián)合治療腸球菌或革蘭陰性桿菌或銅綠假單胞菌所致的心內(nèi)膜炎;④與甲硝唑或氯霉素聯(lián)合用于盆腔、腹腔需氧與厭氧菌混合感染治療;⑤用于尿路、人工心瓣膜手術(shù)前的預(yù)防術(shù)后感染;⑥用于眼科、皮膚科、耳鼻喉科和外科的局部感染,但因可致光敏感反應(yīng),大面積應(yīng)用易致吸收毒性,故少作局部應(yīng)用。⑦口服可用于腸道感染或腸道術(shù)前準(zhǔn)備。

不良反應(yīng)有前庭神經(jīng)功能損害,但較鏈霉素少見(jiàn),對(duì)腎臟毒性則較多見(jiàn)。

妥布霉素(tobramycin)

抗菌作用與慶大霉素相似,但銅綠假單胞菌的作用較慶大霉素強(qiáng)2-5倍,而且對(duì)慶大霉素耐藥者仍有效。主要用于各種嚴(yán)重的革蘭陰性桿菌感染,但一般不作為首選藥。對(duì)銅綠假單胞菌感染或需較長(zhǎng)時(shí)間用藥者,以妥布霉素為宜。

阿米卡星(amikacin,丁氨卡那霉素)

是抗菌譜最廣的氨基苷類(lèi)抗生素,其突出優(yōu)點(diǎn)是對(duì)許多腸道革蘭陰性菌和銅綠假單胞菌所產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定,故對(duì)一些耐常用氨基苷類(lèi)的菌株(包括銅綠假單胞菌)所致感染仍然有效,為治療此類(lèi)感染的首選藥物,與羧芐西林或頭孢噻吩合用,治療中性粒細(xì)胞減少或其他免疫缺陷者感染,療效滿(mǎn)意。與β-內(nèi)酰胺類(lèi)有協(xié)同作用。

奈替米星(netilmicin)

其顯著特點(diǎn)是對(duì)多種氨基苷類(lèi)鈍化酶穩(wěn)定,因此對(duì)MRSA及對(duì)常用氨基苷類(lèi)耐藥菌有較好抗菌活性。臨床用于敏感菌所致的嚴(yán)重感染,但不用于非復(fù)雜性、初發(fā)的、其他安全有效口服抗菌藥物能有效控制的尿路感染。其耳、腎毒性均較低,但不可任意加大劑量或延長(zhǎng)療程。若每日劑量>6 mg/kg或療程長(zhǎng)于15天,則有可能發(fā)生耳、腎毒性。

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