肌內(nèi)注射0.5g氨芐西林，0.5～l小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度為12(7～14)μg/ml；6小時的血藥濃度為0.5μg/ml。靜脈注射0.5g后15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17和0.6μg/ml。藥品對胃酸相當穩(wěn)定，因此口服后吸收良好，但受食物影。空腹口服lg，2小時血藥濃度達峰值，為7.6μg/ml，6小時的血藥濃度為1.1μg/ml。T1/2為1.5小時。

新生兒和早產(chǎn)兒按體重肌內(nèi)注射10mg/kg和25mg/kg后l小時，血藥濃度達峰值，分別為20和60μg/ml，T1/2為1.7～4小時。孕婦血清中氨芐西林濃度明顯較非妊娠期為低。氨芐西林的體內(nèi)分布良好。細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg，前3天腦脊液中濃度可達2.9μg/ml，以后濃度將隨炎癥減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨芐西林。藥品可透過胎盤到達胎兒循環(huán)，羊水中可有持續(xù)濃度。

肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的l/50。胸腹水、關節(jié)腔積液、眼房水、乳汁中皆含相當量的該品。

傷寒帶菌者B管膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。該品分布容積為0.28L/kg。蛋白結合率為20～25%。12～50%的該品在肝內(nèi)代謝。氨芐西林的腎清除率較青霉素略緩，部分通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌。口服后24小時尿中排出的氨芐西林為給藥量的20～60%，肌內(nèi)注射為50%,靜脈注射為70%。少量（0.1%)自膽汁中排泄。丙磺舒可使該品在腎的清除變緩。氨芐西林可為血液透析清除，但腹膜透析對該品的清除無影響。